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乐伐替尼(Lenvatinib)是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,抑制血管内皮生长因子的激酶活性(VEGF)的受体VEGFR1(FLT1),VEGFR2(KDR),和VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼也抑制已牵涉于致病的血管生成,肿瘤生长,并且癌症进展,除了其正常的细胞功能的其它的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3和4;在血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα),KIT,和RET。 乐伐替尼和组合依维莫司表现为证明在人肾细胞癌比单独每种药物更大的小鼠异种移植模型中的体外和肿瘤体积减少人类内皮细胞增殖,管腔形成,和VEGF信号增加抗血管生成和抗肿瘤活性。


综合FDA的批准适应症以及各大实验数据的报告,我们可以大致得出乐伐替尼的适应症为以下三种:1、分化型甲状腺癌(DTC):患者的局部复发或转移性,进取,放射性碘难治性DTC单剂。2015年上市在美国、欧盟及日本上市用于治疗分化型甲状腺癌;2、肾细胞癌(RCC):与依维莫司联合,对于晚期RCC下面有一个事先的抗血管生成治疗。2016年5月,乐伐替尼在美国被FDA批准与依维莫司联合用药,治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。3、肝癌(HCC):日本卫材在2017年美国ASCO年会上公布的数据显示,客观有效率远高于现在主流的索拉菲尼(多吉美)。


服用乐伐替尼一旦出以下现紧急情况,一定要在第一时间联系主治医生,并第一时间前往急诊室。①持续高烧超过38℃(≥38℃);②心脏问题如呼吸短促等;③可能由血栓引起的症状:胸痛,手臂/背部/颈部感到疼痛,身体突然感到麻木,说胡话,突然感到强烈的头疼,突然失明或者是看不清楚;④严重的腹痛;⑤严重的头痛、癫痫、虚弱、困惑、失明或视力变化。这可能是一种罕见的综合征,称为可逆转的后脑白质病变。

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